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Decernotinib (VX-509)
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Decernotinib (VX-509, VX509, VRT-831509, VRT831509),又称德塞替尼地诺替尼,是一种高效的、可口服的JAK3抑制剂,Ki2.5 nM,细胞实验中IC5050-170 nM;作用于JAK1/2TYK2Ki值分别为111311 nMJAK3主要在免疫细胞中表达,在许多疾病的免疫应答中有重要作用,如类风湿性关节炎。

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参考文献

1.Mahajan S, et al. VX-509 is a potent and selective Janus kinase 3 (JAK3) inhibitor that attenuates inflammation in animal models of autoimmune disease. J Pharmacol Exp Ther. 2015 May;353(2):405-14.

2.Farmer LJ, et al. Discovery of VX-509 (Decernotinib): A Potent and Selective Janus Kinase 3 Inhibitor for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7195-216.

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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