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XL019
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XL019 (XL-019, XL 019) 是一种 JAK2高度选择性抑制剂,可结合在JAK2的活性位点,IC50值为2.2 nM。与JAK家族其他激酶相比,XL019对JAK2的选择性高达50倍以上。XL019抑制JAK2的活化,可能抑制JAK-STAT信号转导途径,诱导细胞凋亡。

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参考文献

[1]. Shah NP, et al. A Phase I Study of XL019, a Selective JAK2 Inhibitor, in Patients with Primary Myelofibrosis, Post-Polycythemia Vera, or Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis[J]. Blood, 2007, 112(11):44-44.

[2]. Forsyth T, et al. SAR and in vivo evaluation of 4-aryl-2-aminoalkylpyrimidines as potent and selective Janus kinase 2 (JAK2) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Dec 15;22(24):7653-8.

 

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

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