WP1066是AG 490衍生物，是一种新型的、细胞通透性的JAK2和STAT3抑制剂，IC50分别为2.30 μM和2.43 μM，而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066和AG 490一样都可以抑制JAK2磷酸化，但不同于AG 490的是，WP1066可以降解JAK2蛋白，并阻止下游STAT3和PI3K通路信号转导和激活。WP1066抑制STAT3磷酸化，显著抑制体外肾癌细胞存活和细胞增殖，并使体内小鼠移植瘤中STAT3失活，抑制肿瘤血管生成。另外，WP1066诱导恶性胶质瘤U87-MG和U373-MG细胞凋亡，在血管损伤的小鼠体内，WP1066还可以抑制血管平滑肌细胞增殖。
WP1066具有口服生物活性，可以通过大脑屏障，目前已用于临床Phase 3研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
Stat3 Inhibitor III |
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化学名（Chemical Name） |
3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2E-propenamide |
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靶点（Target） |
STAT3 |
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CAS 号（CAS NO.） |
857064-38-1 |
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分子式（Molecular Formula） |
C17H14BrN3O |
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分子量（Molecular Weight） |
356.22 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥95% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO（50 mg/ml），乙醇 |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
参考文献
[1] Ferrajoli A, et al. WP-1066, a next generation member of JAK-Stat inhibitors, induces cellcycle arrest, abrogates proliferation, and induces apoptosis of acute myeloid leukemia (AML) cells.Blood.104: 1169 (2004).
[2] Iwamaru A, et al. A novel inhibitor of the STAT3 pathway induces apoptosis in malignant glioma cells both in vitro and in vivo. Oncogene. 26(17): 2435-2444 (2007).
[3] Ferrajoli, A., et al.WP1066 disrupts Janus kinase-2 and induces caspase-dependent apoptosis in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res. 67(23): 11291-11299 (2007).
[4] Hussain SF, et al. A Novel Small Molecule Inhibitor of Signal Transducers and Activators of Transcription 3 Reverses Immune Tolerance in Malignant Glioma Patients. Cancer Res. 67(20): 9630-9636 (2007).
[5] Verstovsek S, et al. WP1066, a novel JAK2 inhibitor, suppresses proliferation and induces apoptosis in erythroid human cells carrying the JAK2 V617F mutation. Clin Cancer Res, (3): 788-796 (2008).
[6] Horiguchi A, et al. STAT3 inhibitor WP1066 as a novel therapeutic agent for renal cell carcinoma. Br J Cancer, 102(11): 1592-1599 (2010).
[7] Hatiboglu MA, et al. The tumor microenvironment expression of p-STAT3 influences the efficacy of cyclophosphamide with WP1066 in murine melanoma models. Int J Cancer, 131(1): 8-17 (2012).
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
